瑪巴洛沙韋是FDA近20年來首次批準全球首個基于全新機制的抗流感病毒藥物，由日本鹽野義制藥公司對多替拉韋的母核進行結構改造得到。于2018 先后在日本和美國批準上市， 2021年于我國獲批上市。瑪巴洛沙韋片瑪巴洛沙韋(Baloxavir Marboxil，或稱巴洛沙韋酯)，其化學名為(((R)-12-((S)-7,8-二氟-6 ,11-二氫二苯并[b,e]硫雜卓-11-基)-6,8-二氧-3...

引言根據生物藥劑學分類系統（BCS），目前已上市的藥物中約40%為難溶性化合物，存在難溶性問題。在高通量篩選中新發現的活性化合物，也有90%的是溶解性差的化合物，而在創新藥研發過程中，BCSII和BCSIV的難溶性候選藥物占比接近90%。在醫藥制劑領域，研發人員常面臨一個棘手的問題：如何提高藥物的溶解性和穩定性？這些問題看似微觀，實則關乎藥物療效和患者健康。低溶解性藥物往往難以在體內達到有效...

藥物的固態轉變主要包括兩大類：固固轉晶和溶劑介導轉晶。這兩種機制下，常見的轉變情形包括：多晶型轉變、溶劑化物/脫溶劑化轉變、無定形結晶以及共晶轉變。1. 固固轉晶固固轉晶可分為兩種形式：一種是晶體整體協同轉變；另一種是局部區域先形成新晶核并擴展至整個晶體。后者更為常見，通常由熱、濕氣或機械力等外部因素誘導。2. 溶劑介導轉晶此類轉變常見于結晶、混懸、回流、濕法制粒和溶出等工藝中。藥物與溶劑接...

在日常生活中，皮膚真菌感染問題一直困擾著許多人，如足癬（腳癬、運動員腳）、股癬、體癬以及皮膚念珠菌病等。這些病癥不僅影響皮膚健康，還可能帶來諸多不便和尷尬。鹽酸阿莫羅芬乳膏，它憑借卓越的療效和諸多優勢，正在成為抗真菌治療領域的新寵。鹽酸阿莫羅芬乳膏基本信息?通用名稱：鹽酸阿莫羅芬乳膏?原研商品名：Loceryl??持證商：Galderma Laboratorium GmbH?規格：0.25%...

為什么要做原輔料粒度研究？制劑開發：通過對樣品的顆粒大小及粒度分布研究，有助于更全面地了解樣品的流動特性、堆積密度、分散穩定性、溶解速率等關鍵參數。制劑生產：原料藥的粒度分布也會影響藥物的可生產性，如可壓性、流動性等生產性能，最終影響藥物的安全性、有效性和質量。藥品質量：原料藥的粒度是影響制劑生物利用度、穩定性等性能的重要技術指標，制劑中的原料藥粒度分布可能也會影響最終產品的溶出速率、生物利...